Теофиллин
Теофиллин C7H8N4O2 (phyllon) — метилксантин, производное пурина, гетероциклический алкалоид растительного происхождения, содержится в камелии китайской, из которого готовят чай, в падубе парагвайском (мате), в какао.
Свойства
- Состояние твёрдое
- Молярная масса 180,164 г/моль
- Температура плав. 268 °C
Фармакологическое действие
- Бронхолитическое средство, производное пурина;
- Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы;
- Снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек);
- Оказывает периферическое вазодилатирующее действие.
- Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
- Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр.
- Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты;
- Усиливает вентиляцию лёгких в условиях гипокалиемии.
- Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде.
- Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек).
- Уменьшает лёгочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения.
- Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.
- Расширяет внепечёночные желчные пути.
- Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
- Замедленное высвобождение действующего вещества из таблеток ретард обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3—5 ч после приема и его сохранение в течение 10—12 ч, так что эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток поддерживаются при приеме препарата 2 раза в день.
Показания
Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема лёгких). Лёгочная гипертензия, лёгочное сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.
Скачать прайс-лист | в PDF формате |
Теофиллин |