Главная → Продукция → Химическое сырье и реактивы → Ветеринарные и фармацевтические субстанции → Рофекоксиб
Рофекоксиб
Описание
Цена
Рофекоксиб (Rofecoxibe) — C17H14O4S.
Фармакологическая группа
НПВС — Коксибы.
Свойства
- Порошок белого или беловато-желтоватого цвета.
- Плохо растворим в ацетоне, мало растворим в метаноле и изопропилацетате, очень мало растворим в этаноле, практически нерастворим в октаноле, нерастворим в воде.
Фармакология
- Фармакологическое действие — противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее. Высокоспецифично ингибирует ЦОГ2, тормозит образование противовоспалительных простагландинов. В терапевтических концентрациях у человека не влияет на активность ЦОГ1.
- При введении беременным крысам доз, в 2 раза превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека, отмечалось уменьшение диаметра артериального (Боталлова) протока у плодов. В исследованиях репродуктивной функции у крыс и кроликов при введении доз, превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека в 29 и 2 раза, соответственно, не отмечалось врожденных аномалий у потомства.
- После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность — более 90%. Связывание с белками плазмы — около 90%. Cmax достигается через 2 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием шести неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (72% в виде неактивных метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде) и с фекалиями (14% в неизмененном виде). Плазменный клиренс — около 120 мл/мин.
Применение
Остеоартрит (острый, хронический), купирование болевого синдрома, лечение первичной дисменореи.
Скачать прайс-лист | в PDF формате |
Рофекоксиб |